生物利用度与首过效应互动演示

实验目的

理解首过效应的成因，掌握用 AUC 计算生物利用度的方法。

实验原理

生物利用度（F）指药物进入体循环的相对量。绝对生物利用度 F = (AUC口服 × 剂量静脉) / (AUC静脉 × 剂量口服) × 100%。AUC 为血药浓度-时间曲线下面积，Cmax 为峰浓度，Tmax 为达峰时间。口服药物经肠壁和肝脏代谢后进入体循环的量下降，首过效应越强，F 越低。

实验器材

• 口服给药途径示意
• 静脉给药对照
• 门静脉、肝脏与肠壁代谢示意
• 血药浓度-时间曲线
• AUC、Cmax、Tmax 读数
• 生物利用度计算公式

实验步骤

1. 观察口服药物吸收后经门静脉进入肝脏。
2. 观察药物在肠壁和肝脏中被部分代谢。
3. 对比静脉与口服给药的血药浓度-时间曲线。
4. 读取 Cmax、Tmax，比较曲线下面积 AUC。
5. 代入公式，计算药物的生物利用度。
6. 调整首过效应强弱，观察曲线和 F 的变化。

实验现象与结论

静脉给药药物全部直接进入体循环，曲线下面积最大。口服给药时，首过效应越强，曲线越低、AUC 越小，计算得到的生物利用度也越低。结论：首过效应是口服药物生物利用度降低的重要原因之一，吸收不完全也会使其降低。

注意事项

• 演示数据仅用于说明概念，不代表具体药品的真实参数。
• 不可据此自行更改给药途径或剂量。

常见问题

首过效应强的药物怎么给药？

可考虑绕过肝首过的途径，如舌下、经皮、注射等；硝酸甘油常采用舌下给药。

生物利用度越高疗效一定越好吗？

不一定。疗效还取决于剂量、分布、靶点和个体差异，生物利用度只反映进入体循环的程度。